本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html5 n4 @; \4 l! Y
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2) | N- A6 E* F2 S% v$ b
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
- p$ T% j: E* \; p _" iIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
+ |1 Q; T1 c9 g& Q: L体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]" s* G& [0 {, D& a* ]: Z# N
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]1 `% @6 r7 r K
特征 - _! T3 V/ M! z! r5 V( D" Z
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。3 F7 H. ?$ W4 j) n0 w
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
* h$ e9 R( o" n8 b ?2013年12-24日
! q2 Q) v# V# i9 ?老马(925951365) 11:23:42
1 Q5 Z% Z l( s" |) h; J 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床7 b! \+ ~( x' a8 @' Y
老马(925951365) 11:38:19! H1 r' d, _# R3 ^0 s
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
5 {1 Z! m! m6 ]' X/ c& o. `凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗+ Q- h7 W) I: X, } e
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵' g [! E3 S- U; @' T2 x! K. w
等明年,大家就可以联BIBF1120了
$ }' O" N0 s6 D; _7 f6 {老马(925951365) 11:57:304 {& E) G6 F5 f) v! R
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。1 ?& U/ d- l! r6 V3 u9 u* ]
老马(925951365) 11:59:08
4 s$ \! c: q g. UBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行* R* Y$ P0 A2 v6 D# B" n: M
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
( S$ w$ q( j; l$ i+ a f7 w( a这药副作用不大,每天150mg*2
. g9 r" E0 `# p t) u4 B晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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