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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5455 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。+ j7 V  o3 t6 L! A) }/ k
通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态
$ W* R" k# f1 j5 ~' F埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市4 G+ ]9 Z% k, J7 X4 T/ Q) {9 h
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
% Q* M* P# w8 f+ m& v( r# L: f氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市0 k$ N+ V1 Z7 h0 F9 Q+ w" e
普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床
: P# y: v+ ?& V) p' m6 o法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床' k  A+ d- \+ t- \
艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床4 F7 l5 l4 w. A, ~# W; R
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床
1 V0 [! d* f  ^$ {' }, S海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床, y8 f& N! N, z6 r: n# j" f
呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
: y4 W/ Z: Y; ?+ e) h' Y' [. _& S西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
7 B8 C" K' L) Q9 K4 B) a安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床: @. W! x( V. l' _5 ~! ]
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
! Q; _% [* `; O( A  H  L西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床/ ~/ f$ h0 n2 x: R- i
席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
  l5 q7 O! c& G' y- R9 ECM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床
- r+ j" T0 c# ~0 W* @3 L0 K' _/ I德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床
% T/ K7 \/ v  h; X8 \7 [  _吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
6 k1 v/ C" D' F7 o9 n9 f$ X, M% ]舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床' [" h/ }( B& N) }$ U, y5 B& {0 i3 A
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
( N. ~: O; M1 h9 h' R5 W麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
% [+ E7 t' F% E* _# e5 m噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
0 k0 I  R$ x+ e: F1 V  Y多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
, h7 d/ o& A+ p5 N' XHemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床$ g( a6 P7 ~4 M3 q  p
他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床) q3 J( E. v6 |. d* y3 G6 x7 o
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床: V2 w4 H' ^& X. C' y
沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床
& Q; W' C2 ]+ n# F氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床/ a# L/ u: z% L* r1 C/ D
宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
- i$ }" w  n( S3 t# t* |7 C西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床) q( g$ Q8 D  Z! h1 J7 {
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床" a$ y. b8 M' N+ n
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了5 n4 ^. I+ \, u7 S# F, z1 e+ e
不知道这些药价格是不是有优势?
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:121 i" ]4 ]- T8 H
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?
1 [- x3 c) \7 v& j0 ?% m
又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
累计签到:4 天
连续签到:2 天
[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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