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伊马替尼(imatinib)是一种选择性的酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性地与BCR- ABL激酶上的ATP结合位点结合, 抑制其酪氨酸激酶活性, 阻断激酶的自身磷酸化及底物磷酸化水平, 从而特异性地抑制BCR- ABL阳性细胞的增生并诱导其凋亡。
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作为首例通过选择性地抑制细胞信号传导途径的靶向药物,伊马替尼被批准用于慢性粒细胞白血病(CML)慢性期的一线治疗,并取得了良好的疗效,已经在许多国家得到越来越广泛的应用。大多数CML慢性期患者对伊马替尼有着显著的血液学和细胞遗传学缓解, 但是随着病情的进展, 细胞耐药现象逐渐显现,多数加速期和急变期患者对伊马替尼产生了继发性耐药,并且少数患者对该药具有原发耐药。[1]
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伊马替尼属于苯胺嘧啶衍生物,通过抑制c-KIT子集的突变和血小板衍生生长因子受体 (PDGFRA)而产生抗肿瘤细胞增殖的效应。伊马替尼除可抑制GISTs细胞的增长外,还可促进GISTs细胞凋亡, 抑制有丝分裂原激活的蛋白激酶以及PI3K信号转导通路。2002年2月伊马替尼被美国食品和药品管理局批准生产使用,现已经成为转移或c-KIT阳性无法切除的GISTs的标准治疗药物。[2]
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图1 伊马替尼化学式
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伊马替尼说明书.pdf
(7.61 MB, 下载次数: 100)
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共1条精彩回复,最后回复于 2022-6-1 11:27
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